活體體內生物發光成像技術可以利用螢光激素存在受測活體的細胞、組織, 或微生物, 實驗動植物上, 藉由産生生物自發性發光現象, 或者, 經由外部的激發光源來激發螢光激素, 產生特定的釋放光譜。利用超高靈敏度的感應器, 可經由光量子偵測, 轉成影像, 做定性或定量的表現分析. 藉此技術可觀察這些細胞、微生物或基因在動物體內各個部位的表現及對藥物的反應，從而獲取生物體內的基因表現、腫瘤標記, 疾病發展和新藥的藥理、藥效、PD/PK、安全性/毒性和給藥方式評價等資訊。( Bioluminescence imaging of Arabidopsis )

活體體內生物發光成像技術及其系統, 可進階發展為高通量的大規模藥物篩選工具。這項技術已經被大多數跨國制藥公司（如諾華、默克、輝瑞等）和生物技術公司廣泛應用於藥物的基礎研發及臨床前試驗, 目前也有許多應用該技術進行的新藥研究已經獲得美國 FDA 的認可 “High Throughput Screening of Arabidopsis Mutants with Deregulated Stress-Responsive Luciferase Gene Expression Using a CCD Camera”, B. Lee, B. Stevenson and J.K. Zhu, (2002) in Luminescence Biotechnology Instruments and Applications, K. Van Dyke, C. Van Dyke and K. Woodfork, editors, CRC Press, Boca Raton, FL.   (ISBN 0-8493-0719-8)。

目前, 類似技術已發展到體內分子成像 (  In-Vivo Molecular Imaging )